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西咪替丁注射液
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包装规格：2ml*0.2g*10支
件装量：300
效期：2025-12-31
生产厂家：上海现代哈森（商丘）药业有限公司
包装单位：盒
中包装：1
批准文号：国药准字H20056905
内码：SPZ00131455
产品名称：西咪替丁注射液
生产厂家：上海现代哈森（商丘）药业有限公司
包装单位：盒
药品规格：2ml*0.2g*10支
批准文号：国药准字H20056905
件 装 量：300
| 【药品名称】 | 西咪替丁注射液 |
|---|---|
| 【生产企业】 | 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 |
| 【适 应 症】 | 消化性溃疡,消化内科 |
| 【用法用量】 | 静脉滴注。 本品0.2g(1支)用5﹪葡萄糖注射液或0.9﹪氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml稀释后静脉滴注,滴速为每小时1～4mg/kg,每次0.2g～0.6g(1支～3支)。 静脉注射。 用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射（2～3分钟）,6小时1次,每次0.2g（1支）。 肌内注射。 一次0.2g（1支）,6小时1次。 |
| 【性 状】 | 注射剂 |
| 【药理毒理】 | 本品是一类新型药物的代表,即组织胺H2-受体拮抗剂,本品通过竞争性抑制机制最先用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。本品没有出现典型的抗胆碱能药理作用。研究表明,本品抑制白天和夜间基础胃酸分泌。本品也抑制由食物,组织胺,五肽胃泌素,咖啡因和胰岛素所引起的胃酸分泌。动物药理学和毒理学:体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺 -受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠,口服给药的半数致死量大约为2-3g/kg,静脉给药的半数致死量为100-150mg/kg,对狗的慢性毒性实验中,给药504mg/kg后,一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗,本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150-950mg/kg的药物给予大鼠12个月后,各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小,而且在高剂量组睾丸和精囊腺缩小。剂量水平为41-504mg/kg的药物给予狗12个月之后,导致前列腺的重量减轻。研究发现本品对生殖力方面没有明显的影响。对于大鼠进行24个月的毒理研究,剂量水平为150,378和950mg/kg/天(大约为人体推荐剂量的4-24倍),与对照组相比较,药物治疗组的良性莱迪希(Leydig)细胞瘤发生率较高,在统计学上具有显著性。在对照组和治疗组均有肿瘤发生,而且仅在老年的大鼠中其差异性才变得明显。对于狗的静脉给药研究,剂量水平为25mg/kg时可以观察到心动过速和低血压。当口服剂量为336mg/kg时出现心动过速。心得安可以预防或逆转心率的加快。对于人类,大鼠和狗,本品的药代动力学以及它的吸收、代谢和排泄基本上是相似的。人体药理学:对基础(非刺激性)胃酸分泌的作用:对十二指肠溃疡患者进行双盲,安慰剂对照研究,单剂量西咪替丁可明显的持续降低白天空腹和夜间的基础胃酸分泌,与剂量有关。抑制程度与所达到的血药水平相关,当血药水平超过0.5mg/L时,抑制程度通常可以达到80%以上。不同剂量,这种水平的持续时间也不相同,单次给药200mg剂量,4-5小时后其作用消失,300mg剂量时,7-8小时后作用消失,然而400mg剂量在8小时后仍然有作用。西咪替丁的作用不仅是由于明显地降低胃酸浓度,而且还可以使胃液分泌量减少。当达到有效血药浓度时,胃酸pH水平通常达5.0以上,这说明,在治疗过程中的大部分时间内胃蛋白酶将被灭活。对刺激性胃酸分泌的影响,我们已知西咪替丁对于正常人群和十二指肠溃疡患者因组织胺,五肽胃泌素,胰岛素,食物或咖啡因刺激所引起的胃酸分泌是一种强有力的抑制剂。当血药浓度为0.5mg/L时,到少抑制胃酸分泌的50%或50%以上,而且当血药浓度超过1.0mg/L时,胃酸抑制达80-90%。与实验餐有关的给药时间选择影响血药水平的模式,资料表明,进餐时给药可恰当地控制胃酸分泌。研究表明,每日800mg和1g剂量分别降低24小时胃内酸度的70%和72%.在这些研究中,西咪替丁对胃蛋白酶浓度的作用是不同的,但因胃液量减少的结果而致胃蛋白酶分泌总量减少。如上所述,当pH超过5时,在此期间内所有分泌的胃蛋白酶均无活性。本品明显抑制组织胺刺激所引起的内因子浓度的增加,但是不影响内因子的基础水平。在检测血清胃泌素的研究中,正如所料的,可观察到由刺激物(食物等)所引起的升高。在这些研究中,当安慰剂组和西咪替丁组胃的pH均受到控制时,而两组间胃泌素水平无明显差别。然而,如不控制胃内pH,西咪替丁组的胃泌素水平则较高。这似乎在由于西咪替丁而导致的胃内pH水平较高。西咪替丁对胃排空速度以及食管下段括约肌(LOS)压力无作用。 |
| 【不良反应】 | 1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔。 2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的。 3.造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。 4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安,感觉迟钝,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状, 引起中毒症状的血药浓度多在2 g/ml,而且多发生于老人,幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后, 一般只需适当减少剂量即可消失,用似胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。 5.心血管系统反应,可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停,呼吸短促或呼吸困难。 6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等、停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。 |
| 【禁 忌】 | 1．孕妇及哺乳期妇女用。 2．对本品过敏者禁用。 |
| 【注意事项】 | 用组织胺H -受体拮抗剂治疗可能会掩盖与胃癌有关的症状。因此有可能耽误疾病的诊断。对于中老年患者,近期又伴有消化道症状的改变,尤应引起注意。原则上,对怀疑患 有胃溃疡的病人,用本品治疗前,应当排除恶性病变的可能性。不过,本品治疗8-12周后,内窥镜复查治愈的胃溃疡病也是重要的。 参见剂量与用法中的特殊推荐,给一些老年病人用药时,可能有肾功能降低,应引起注意,但对于肾功能正常者,不必做剂量调整。 使胃pH升高的药物可增加呼吸道插管监护病室的病人医院性肺炎的危险。 快速静脉注射本品偶尔引起心脏骤停和心律紊乱。因此,应避免采用快速静脉注射,静脉注射时间不应短于5分钟。(见用法与用量)。 低血压,心动过速与心动过缓也有发生,静脉给药时,应对血压与脉博进行监测。 在老年患者、慢性肺疾病患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中,使用H -受体拮抗剂出现社区获得性肺炎的危险性可能会增加。一项大型流行病学研究显示,正在接受H -受体拮抗剂治疗的患者与那些已经停止接受H -受体拮抗剂治疗的患者相比,出现社区获得肺炎的危险性增加。 |
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